2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
  5. IDH2 Isoform
  6. IDH2 抑制剂

IDH2 抑制剂

IDH2 抑制剂 (8):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-104042
    Vorasidenib Inhibitor 99.87%
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
  • HY-18690
    Enasidenib

    恩西地平

    		Inhibitor 99.90%
    Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。
  • HY-15734
    AGI-6780 Inhibitor 98.87%
    AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q，IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 为 190±8.1 nM。
  • HY-18690A
    Enasidenib mesylate

    恩西地平甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.85%
    Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
  • HY-131312
    LY3410738 Inhibitor
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
  • HY-164542
    TQ05310 Inhibitor
    TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
  • HY-120765
    BRD2879 Inhibitor
    BRD2879 是一种有效的 IDH1-R132H 抑制剂，对 IDH1-R132H、IDH1-R132C、IDH1-WT 和 IDH2-R140Q 的 IC50 值分别为 0.05、2.5、>20、>20 µM。BRD2879 可降低 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 水平。
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053 Inhibitor
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
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